SODIUM DICLOFENAC (NATRIUM DIKLOFENAK)

Bahas sedikit tentang "Natrium Diklofenak" nih,,

Rumus Molekul          : C14H11Cl2NO2 Na

            Berat Molekul            : 296,2

            Nama Kimia               : (2- (2,6-diklorophenyl) amino benzeneacetic acid), sodium [o-(dikloroanilino)fenil]asetat

Pemerian                    :  Serbuk   kristal,   putih   atau   agak   kekuningan   dan higroskopis, serbuk hablur,                                      berwarna putih, tidak berasa (USP 30, 2007).

           Kelarutan                    : Sedikit    larut    dalam    air,    larut    dalam    alkohol; praktis tidak larut dalam kloroform                                               dan eter; bebas larut dalam alkohol metil. pH larutan 1% b/v dalam air adalah antara 7.0 dan 8.                                               (Sweetman, 2009).

pKa                             : 4,2 (Clarke’s, 2005)

Farmakologi

          Natrium diklofenak (derivat fenilasetat) merupakan non-steroidal anti- inflammatory drug (NSAID) yang terkuat            daya antiradangnya dengan efek samping yang kurang kuat dibandingkan dengan NSAID lainnya. Obat ini sering                  digunakan untuk segala macam rasa nyeri, migrain dan encok (Tjay dan Rahardja, 2001).

Efek Samping

Efek samping yang dapat terjadi meliputi distres gastrointestinal, pendarahan gastrointestinal dan timbulnya ulserasi lambung, sekalipun timbulnya ulkus  lebih  jarang  terjadi daripada  dengan  beberapa  antiinflamasi  non-steroid (AINS) lainnya. Peningkatan serum aminotransferases lebih umum terjadi dengan obat ini daripada dengan AINS lainnya. (Katzung, 2002).

Efek Samping:

- Efek samping yang umum terjadi seperti nyeri/keram perut, sakit kepala, retensi cairan, diare, nausea, konstipasi, flatulen, kelainan pada hasil uji hati, indigesti, tukak lambung, pusing, ruam, pruritus dan tinitus.

- Peninggian enzim-enzim aminotransferase (SGOT, SGPT) hepatitis.

- Dalam kasus terbatas gangguan hematologi (trombositopenia, leukopenia, anemia, agranulositosis).

Mekanisme Kerja

Diklofenak adalah golongan obat non steroid dengan aktivitas anti inflamasi, analgesik dan antipiretik. Aktivitas diklofenak dengan jalan menghambat enzim siklo-oksigenase sehingga pembentukan prostaglandin terhambat. Aktivitasnya dengan jalan menghambat enzim siklo-oksigenase sehingga pembentukan prostaglandin terhambat (Hardjasuputra, 2002).

 Indikasi:

Pengobatan akut dan kronis gejala-gejala reumatoid artritis, osteoartritis dan ankilosing spondilitis.

Kontra Indikasi:

- Penderita yang hipersensitif terhadap diklofenak atau yang menderita asma, urtikaria atau alergi pada pemberian aspirin atau NSAIA lain.

- Penderita tukak lambung.

Interaksi Obat:

- Penggunaan bersama aspirin akan menurunkan konsentrasi plasma dan AUC diklofenak.

- Meningkatkan konsentrasi plasma digoksin, metotreksat, siklosporin & litium sehingga meningkatkan toksisitasnya.

- Diklofenak menurunkan aktivitas obat- obatan diuretik.  

    

          Metabolisme Obat

  Natrium  diklofenak  merupakan  derivat  sederhana  fenil  asetat  yang termasuk NSAIDs yang terkuat anti radangnya, tetapi mempunyai efek samping pada pemakaian sediaan obat konvensional dalam jangka waktu lama dapat menyebabkan pendarahan pada saluran cerna.

Absorpsinya dari usus cepat dan lengkap, tetapi ketersediaan hayatinya  rata rata 55% akibat metabolisme tingkat pertama yang besar. Efek analgetiknya  dimulai setelah 1 jam, secara rectal dan intramuskular lebih cepat, masing-masing  setelah 30 dan 15 menit. Penyerapan garam K (Cataflam) lebih pesat daripada  garam Na dimana ikatan dinaikkan dengan protein plasmanya diatas 99%.  Ekskresi melalui kemih 60% sebagai metabolit dan 20% diekskresikan melalui  empedu dan tinja .